關鍵詞:葛根素 溫敏型 眼用原位凝膠 泊洛沙姆407 泊洛沙姆188
摘要:目的制備溫敏型眼用葛根素原位凝膠并評價其質量。方法以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188作為凝膠基質、PEG400作為增溶劑,采用冷溶法制備溫敏型眼用葛根素原位凝膠;通過單因素實驗分別考察了泊洛沙姆407、泊洛沙姆188和PEG400等的用量對膠凝化溫度的影響;以凝膠化溫度作為評價指標,通過Simplex Lattice實驗設計法優化并確定最佳處方組成;并以模擬人工淚液作為釋放介質考察其體外釋藥規律。結果通過實驗優化得到溫敏型眼用葛根素原位凝膠的處方為:30.0%泊洛沙姆407、5.0%泊洛沙姆188、10.0%PEG400。凝膠溶液在33.6±0.3℃時即可發生凝膠化;溫敏性眼用葛根素原位凝膠可延緩藥物釋放,在420 min內藥物可釋放完全。結論文中制備的溫敏型眼用葛根素原位凝膠在環境溫度為33.6±0.3℃時發生凝膠化,具有良好的溫度敏感性,可延緩藥物釋放,增加藥物的作用時間,減少患者的用藥次數,有望開發成為葛根素的新型眼用給藥系統。
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