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載穿心蓮內酯核-殼型Ca-Alg/pNIPAM 微球的制備及性能

任淼青; 許寧俠; 黃賽朋; 溫惠云; 賈朝; 薛偉明 西北大學化工學院; 陜西西安710069; 西安外事學院; 陜西西安710077; 商洛學院; 陜西商洛726000

關鍵詞:海藻酸鹽 穿心蓮內酯 微球 

摘要:針對穿心蓮內酯(AND)口服給藥存在藥物苦極問題,擬制備一種有效掩蔽藥物苦味且能實現藥物控釋的微球載體。以海藻酸鈉(Na-Alg)和N-異丙基丙烯酰胺(NIPAM)為制備材料,采用靜電液滴偶聯單體聚合工藝制備了核-殼型AND/Ca-Alg/pNIPAM微球。采用掃描電微觀測、紅外光譜分析、溶脹實驗和體外釋藥實驗等表征微球結構與性能。結果表明:與Ca-Alg微球相比,Ca-Alg/pNIPAM微球具有清晰的核-殼結構;微球平衡溶脹率在32—36℃突降14.6%;微球在模擬胃液中2 h內藥物累積釋放率低于10%,而在模擬腸液中6—8 h即達到釋放平衡且釋藥動力學符合Reter-Peppas模型。核-殼結構使Ca-Alg/pNIPAM微球在高效負載藥物的同時掩蔽了藥物苦味,并賦予微球溫度/pH雙重響應特性,實現了藥物腸靶向釋放。

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