2-(4-(甲基磺酰基)苯甲酰基)乙酸甲酯的合成
馮柏成; 葛平宇; 侯喜超; 李維平 青島科技大學; 山東青島266042
關鍵詞：藥物中間體 工業化 合成
摘要：以對甲砜基苯甲酸為原料,經過酰基化、縮合、脫羧三步反應得到了目標產物2-(4-(甲基磺酰基)苯甲酰基)乙酸甲酯,總收率大于80%,純度大于93%。較佳工藝條件為:1)n(對甲砜基苯甲酸)∶n(氯化亞砜)=1∶1.4,以1,2-二氯乙烷為溶劑,回流反應1.5h;2)n(對甲砜基苯甲酰氯)∶n(丙二酸二甲酯)∶n(乙醇鎂)=1∶1.5∶1.8,室溫活化1h,然后冰浴下反應2h;3)2-(4-(甲基磺酰基)苯甲酰基)丙二酸二甲酯在質量分數為0.24%的對苯甲磺酸水溶液體系下,回流反應4.5h得到2-(4-(甲基磺酰基)苯甲酰基)乙酸甲酯。
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