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樟腦酸基酰腙類化合物的合成及其抑菌、除草活性研究

鄭萬里; 馬獻力; 周小群; 李芳耀; 辛懋; 蔣彩娜 桂林醫學院藥學院; 廣西桂林541004

關鍵詞:樟腦酸 酰腙 合成 抑菌活性 除草活性 

摘要:以樟腦酸為原料,先經過脫水反應制備樟腦酸酐,再與水合肼酰化制備N-氨基樟腦酰亞胺,然后分別與多氟取代苯甲醛、噻吩甲醛和呋喃甲醛縮合得到12個新型的樟腦酸基酰腙化合物4a~4l。利用傅里葉變換-紅外光譜(FT-IR)、核磁共振(1HNMR和13CNMR)以及電噴霧-質譜(ESI-MS)等對化合物進行結構表征。抑菌活性測試表明:質量濃度50mg/L時,5-二氟苯基樟腦酸基酰腙(4i)、2-三氟甲基苯基樟腦酸基酰腙(4a)和2,3-二氟苯基樟腦酸基酰腙(4d)對蘋果輪紋病菌的抑制率分別為90.6%、85.4%和82.2%。除草活性測試表明:質量濃度100mg/L時,3-三氟甲基苯基樟腦酸基酰腙(4b)、3,4-二氟苯基樟腦酸基酰腙(4h)和3-噻吩基樟腦酸基酰腙(4k)對油菜胚根的生長抑制率分別為94.7%、95.6%和80.6%。其中化合物4i綜合效果最好,50mg/L時對蘋果輪紋病菌的抑制率90.6%(活性級別為A級),100mg/L時對油菜胚根的生長抑制率75.6%(活性級別為B級)。

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