氟啶蟲酰胺作用靶標——內向整流鉀離子通道研究進展
關鍵詞：氟啶蟲酰胺 分子靶標 內向整流鉀離子通道 作用機制 高通量篩選
摘要：氟啶蟲酰胺是一種高選擇性殺蟲劑,主要用于防治刺吸式口器害蟲。有關該殺蟲劑的分子靶標長期未知。近年來隨著研究的逐漸深入,相關作用靶標已逐步得到明確。早期研究表明,氟啶蟲酰胺通過抑制剌吸式口器害蟲的取食,造成害蟲因饑餓而死亡;最新研究發現,其作用靶標是內向整流鉀離子(Kir)通道,納摩爾濃度級的氟啶蟲酰胺即可阻斷褐飛虱的Kir通道。氟啶蟲酰胺通過抑制昆蟲Kir通道,干擾昆蟲細胞的離子穩態與平衡電位,尤其是破壞馬氏管與唾液腺的正常分泌功能,從而影響昆蟲的取食與排泄過程,最終導致害蟲死亡。文章對氟啶蟲酰胺的作用靶標、作用機制及應用等方面的研究進展進行了綜述,總結分析了昆蟲Kir通道的結構及其所參與的生理功能,分析了氟啶蟲酰胺通過抑制該離子通道致使害蟲死亡的具體作用機制,并介紹了針對靶向Kir通道藥物的高通量篩選方法與研究進展,可為殺蟲劑新靶標挖掘與靶向此類新靶標藥劑的創制提供研究思路。
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