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一種pH響應(yīng)型光敏劑的活性和細(xì)胞毒性

鄢樹楓; 黃曉晨; 邢建宏; 劉希華; 張君誠 三明學(xué)院藥用植物開發(fā)利用福建省高校工程研究中心; 福建三明365004; 三明學(xué)院資源與化工學(xué)院; 福建三明365004; 中國科學(xué)院福建物質(zhì)結(jié)構(gòu)研究所; 福建福州350002

關(guān)鍵詞:光敏劑 光動力治療 ph響應(yīng) 單線態(tài)氧 腫瘤細(xì)胞毒性 

摘要:通過化學(xué)合成得到一種由ZnPc(酞菁鋅)和TAP(12個二甲氨甲基基團)構(gòu)成的高靈敏pH響應(yīng)光敏劑ZnPc(TAP)4。實驗表明ZnPc(TAP)4在生理pH條件下處于聚集狀態(tài),毒性較低,有利于保持藥物的穩(wěn)定性和體內(nèi)運輸?shù)陌踩?當(dāng)藥物處于偏酸性環(huán)境時(腫瘤微環(huán)境),ZnPc(TAP)4能夠從聚集體轉(zhuǎn)變成單體,產(chǎn)生的單線態(tài)氧約是聚集狀態(tài)的5倍,從而實現(xiàn)更好的細(xì)胞毒性。細(xì)胞實驗證明ZnPc(TAP)4光敏劑對在同濃度條件下對腫瘤細(xì)胞MCF-7的細(xì)胞毒性約是正常細(xì)胞HELF的2~3倍;同時,ZnPc(TAP)4光敏劑在pH6.0時發(fā)射的熒光強度是pH8.0的30倍,有利于對腫瘤的實現(xiàn)光學(xué)診斷,具有良好的應(yīng)用潛力。

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